1953 年、スイス・J.R. Geigy 研究所（現ノバルティスファーマ社）でのイミノジベンジル化合物の研究過程においてカルバモイル誘導体が合成され、その抗痙攣作用が確認された。カルバマゼピンは、このカルバモイル誘導体研究において、1957 年にSchindler と Blattner により合成された三環系の構造を有する化合物である。
その後 1963 年にスイス、イギリス両国において抗てんかん剤として発売された。また、1962 年にはBlomにより三叉神経痛の発作抑制効果も発表され、国内では 1966 年以来、向精神作用性てんかん治療剤、三叉神経痛治療剤 として広く使用され、発売後 40 年以上を経過した現在でも、てんかんの部分発作や三叉神経痛の薬物療法の第一選択薬となっている。
さらに、てんかんに伴う精神症状等に対する奏効経験から、興奮症状の改善をもたらすことが知られるようになり、1970年柴原ら、1971年竹崎・花岡によって、世界に先駆けて本剤の抗躁作用が報告され、 その後の体系的な臨床試験の結果、躁病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態に対する治療効果が確認され、1990年に同効能が追加承認された。2016 年 11 月より、サンファーマ株式会社が承継、販売移管を受けた。
カルバマゼピンはCBZと略される。商品名はテグレトールである。
てんかんの部分発作に対する第一選択薬である。三環系構造を有する唯一の抗てんかん剤である。三叉神経痛に対する第一選択薬である。躁病、躁うつ病の躁状態に対してリチウム製剤と同等の有効性、有用性を示し、効果発現はリチウム製剤より速い。
カルバマゼピンは、神経細胞の電位依存性ナトリウムチャンネルの活動を制限し、その過剰な興奮を抑制することにより抗てんかん作用を現すと考えられている。
行動薬理学的には、マウスを用いた試験において、闘争行動抑制作用、常同行動抑制作用、麻酔増強作用がみられ、カルバマゼピンは鎮静、静穏作用を有することが認められている。電気生理学的には、ウサギを用いた試験において、嗅球から大脳辺縁系に至る情動経路（嗅球－扁桃核、嗅球－海馬）の誘発電位の抑制がみられている。
カルバマゼピン（商品名テグレトール）
