統合失調症は思春期以降、10代後半～30代前半に好発し、幻覚や妄想、思路の障害といった陽性症状と意欲低下・無関心・感情の鈍麻などの陰性症状で特徴づけられる。
陽性症状では脳内のドパミン系の異常が関与し、特にドパミンD2受容体が関わるとされる。他方、陰性症状ではセロトニン系の障害が背景にあり、セロトニンの5-HT2A受容体が関わると想定されている。
抗精神病薬は統合失調症に対する薬物の総称である。
一般に、抗精神病薬は陽性症状には比較的有効であるが、陰性症状にはあまり効果がない。
1952年にクロルプロマジンの抗精神病効果が示されて以来、多くの薬物が抗精神病薬として相次いで開発された。
これら抗精神病薬は主にドパミンD2受容体を阻害することにより、脳内のドパミンの働きを抑制し、主に統合失調症における陽性症状の改善作用をあらわす。陽性症状の顕著な改善が期待できる一方で、ドパミン抑制作用による急性～亜急性の錐体外路症状、遅発性ジスキネジア（慢性の錐体外路症状）、高プロラクチン血症があらわれたり、統合失調症における感情の鈍麻や意欲減退などの陰性症状を強めたりする場合がある。
1984年、ベルギーの製薬会社ヤンセン・ファーマはそれまでの抗精神病薬と一線を画す抗精神病薬リスペリドンを開発した。リスペリドンは抗セロトニン作用と抗ドパミン作用をあわせもち、抗ドパミン作用によって抗精神病効果を得ながら、抗セロトニン作用のために錐体外路症状が少ない抗精神病薬である。日本ではリスペリドンは1996年から発売されている。
現在では、従来の抗ドパミン作用が主な薬理作用で、錐体外路症状が出やすい薬物を定型抗精神病薬と呼び、リスペリドン以降に登場した、抗ドパミン作用以外の作用を持ち、錐体外路症状が少ない抗精神病薬を非定型抗精神病薬と呼ぶ。
定型抗精神病薬にはフェノチアジン系抗精神病薬、ブチロフェノン系抗精神病薬、ベンザミド系抗精神病薬が分類される。非定型抗精神病薬に分類されるのはSDA、MARTA、DPAである。そのほかにチエピン系抗精神病薬、イミノベンジル系抗精神病薬がある。
