ラモトリギンは英国 Wellcome Foundation 社（現 GlaxoSmithKline 社）が開発したトリアジン骨格を有する新規抗てんかん薬である。1950～60 年代に抗てんかん薬治療を受けている患者で葉酸欠乏がみられたことなどから、1970 年代に入って Wellcome Foundation 社は抗葉酸作用を持つ化合物が抗てんかん薬と成り得るとの仮説を基に、新規抗てんかん薬を探索し、ラモトリギンを見出した。
本剤は1990 年にアイルランドで成人部分てんかん患者に対する併用療法（add-on 療法）薬として承認を取得して以来、世界 100ヵ国以上で承認を取得している。特に、小児領域においては難治てんかんとして知られている Lennox-Gastaut 症候群のてんかん発作に対する治療薬としても 50 ヵ国以上で承認されており、また小児の定型欠神発作に対する単剤療法として欧州では 2005 年にチェコ、ルーマニア、スロバキアで承認されている。
双極性障害に対しては、本剤の抗てんかん薬としての臨床開発の過程において、一部の被験者にて気分障害を改善することが認められたことから、本剤の双極性障害に対する臨床試験及び薬理試験が実施され、2002 年 11 月以降 80 ヵ国以上で承認されている。
本邦では 2008 年 10 月に、他の抗てんかん薬で十分な効果が認められない「てんかん患者の部分発作（二次 性全般化発作を含む）、強直間代発作及び Lennox-Gastaut 症候群における全般発作」に対する抗てんかん薬 との併用療法の承認を取得した。さらに、2011 年 7 月に「双極性障害における気分エピソードの再発・再燃 抑制」の承認を取得した。
Na＋チャネルを頻度依存的かつ電位依存的に抑制することによって神経膜を安定化させ、グルタミン酸等の 興奮性神経伝達物質の遊離を抑制することにより抗痙攣作用を示すと考えられている。 なお、双極性障害に対して効果を示す機序は明らかになっていない。
ラモトリギンの略字はLTG、商品名はラミクタールである。
