四環系抗うつ薬は、化学構造上、４つの環状構造があることから四環系抗うつ薬と呼ばれている。1967年、スイスのCHIBA -GEIGY社によって初の四環系抗うつ薬であるマプロチリンが開発された。日本国内では1981年に発売された。
四環系抗うつ薬は脳内のノルアドレナリンの活性を高めることによって、臨床効果を発揮すると想定されている。
三環系抗うつ薬に比べて、効果や副作用はマイルドと評されている。
現在、本邦では以下の3種類の薬剤が販売されている。
マプロチリン（商品名ルジオミール）
ミアンセリン（テトラミド）
セチプチリン（テシプール）
ミアンセリンは鎮静が強く、就寝前に処方して睡眠薬としても使用される。高齢者や身体疾患合併症者のせん妄に有効とされている。
